首页 > 合成原料 > 伐地那非
  • 不苦无色无味检测不出酒水原料
  • 西力士
  • 达泊西汀盐酸盐
  • 伐地那非

产品摘要:

伐地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物.


产品描述

伐地那非(Vardenafil)又名瓦地那非
化学分子式:C23H32N6O4S
外观:白色晶体粉末
熔点:192℃
干燥失重:<0.5%
重金属:小于20 ppm
纯度: >99.6%
执行标准: 国际标准

伐 地那非(Vardenafil)是目前世界上最新勃起功能障碍症(ED)治疗领域的最新药物,是德国拜耳(Bayer)与葛兰素史克(Glaxo Smith Kline)公司经过多年研制开发的,是通过抑制5型磷酸二脂酶(PDE-5)起作用的,同西地那非(伟哥)相比,它有以下优点:用量少,只需 20mg(西地那非需要120 mg-150mg) 。起效时间快,15至30分钟之内见效。副作用小,但因个体的差异,仍有不足2%的人会略感轻微头痛。溶于水和乙醇的特性,是目前做壮阳酒类、软胶囊及口 服液的理想原料。持续时间可达6小时以上,伐地那非的推出使目前国际先进的壮阳类原料成为三个:Sildenafil(西地那非,品牌名:万艾可)、 Tadalafl(他达那非,品牌名:西力士cialis)、Vardenafil(伐地那非,品牌名:艾力达)。伐地那非已在2003年8月份获美国 FDA批准在美国,欧盟也已上市。

 

我公司凭借强大的科研力量和资金实力,成功开发出来,已于2003年11月中旬,率先在国内推出了国内壮阳类市场中的极 品——伐地那非。伐地那非(Vardenafil)完全溶于水和乙醇的特点,使之成为目前制作保健壮阳酒、口服液、饮剂、软胶囊厂家最理想并首选的原料: 另外用最少,起效时间特快,安全性高也已获得其他高端壮阳产品生产厂家的青睐。伐地那非(Vardenafil)经过大量临床研究表明,作为新一代磷酸二 酯酶5(PDE5)抑制剂,盐酸伐地那非(艾力达)具有强效、高选择、耐受性良好等特点,其问世给勃起功能障碍(ED)的治疗带来了新的选择。

***** 正常勃起时,性刺激导致副交感神经兴奋,刺激非肾上腺素能和非胆碱能神经元释放一氧化氮(NO),后者激活鸟苷酸环化酶使cGMP合成增加。ED的患者 cGMP合成降低,PDE5抑制剂可抑制cGMP降解,提高*****海绵体平滑肌内cGMP浓度,起到治疗ED的作用。由于具有较高的亲和力,艾力达可 竞争性地占据cGMP与PDE5结合的催化位点,防止cGMP被降解。这种结合是可逆的,PDE5并不会因此失活。(Int J Impot Res 2001 13 282-290)。

PDE5 抑制剂的效力大小明显影响其临床疗效,艾力达在很低的药物浓度就可以达到最大的有效性。一项对比3种PDE5抑制剂艾力达、西地那非、他达拉非体外效力的 研究显示,艾力达抑制酶活性50%的药物浓度(IC50)是这3种药物中最低的(Int J Impot Res,2001,13 Suppl 441)。艾力达的血浆浓度在1 μg/ml时即可达到PDE5的 IC50,尽管艾力达血浆浓度低,但高效力/高亲和力也能延长其作用时间。

起 效迅速是艾力达的一个突出特点。有研究显示,艾力达达峰时间(Tmax)为0.7~0.9小时,半衰期(T1/2)约为4~5小时。Tmax有助于预测药 物的起效时间,但Tmax出现以前药物就可能已经起作用了,并且其作用持续时间可能会长于药物半衰期。艾力达、西地那非、他达拉非药代动力学研究显示,伐 地那非Tmax是三者中最快的,T1/2介于另外两者之间。一项观察艾力达起效时间的临床试验显示,服用10 mg艾力达10分钟后,能够完成勃起插入的ED患者的人数明显多于安慰剂组(P<0.025),而且随着时间延长,服用艾力达的患者插入并完成性交的比例 亦显著高于安慰剂组(P<0.05)。

药物的作用时间也是衡量其效果的一个重要指标。动物实验显示,艾力达在兔体内清除迅 速,其T1/2仅为1.2小时。虽然如此,艾力达对清醒兔起作用的有效时间却很长。有研究显示,家兔服药后第1、3、5小时,给予硝普钠刺激后均能勃起, 甚至在服药24小时后受到刺激仍能勃起。

将艾力达、他达拉非、西地那非进行放射性同位素标记后测定其解离率,发现艾力达解 离最慢,其次为他达拉非、西地那非。30 分钟后60% 以上的艾力达仍处于结合状态,他达拉非为25%,西地那非仅为12% ,这也就解释了艾力达为什么在较低剂量时仍能维持疗效的原因。我们在实验室中通过测量家兔勃起*****的长度来衡量药物的效果,随着药物剂量的增加,艾 力达组家兔勃起*****的长度也在不断增加,但西地那非组家兔*****勃起的长度增加并不明显。而且,艾力达可以在较低的剂量下产生更强的勃起效果。

患者的喜好程度是另一项衡量一种药物疗效的重要指标。一项患者喜好程度的调查显示,在这3种PDE5抑制剂中,喜欢艾力达的患者占多数,喜爱的原因主要为用药后容易勃起以及勃起的硬度好(ESSM)。

其它产品

请您填写咨询信息

  • *主题:

  • *内容:

  • *联系电话:

  • *电子邮箱:

  • *验证码:

    captcha

产品分类

联系我们